Dióhéjban a β-laktám antibiotikumokról

A β-laktám antibiotikumok története Sir Alexander Fleming jól ismert felfedezésével, a penicillinnel kezdődött, ami aztán a második világháború során vált a mindennapi gyógyászat részévé. Közös jellemzőjük a négytagú β-laktám (azetidin-2-on) gyűrű jelenléte. Az egyes penicillinek és kefalosporinok a 6(7)β-acilamido oldalláncukban különböznek, ez döntően befolyásolja a vegyületek antibakteriális hatásának erősségét és spektrumát. A penicillineken túlmenően ide tartoznak még a kefalosporinok, karbapenemek, a monociklusos monobaktámok, stb.

Az oldalláncok módosítása erősen befolyásolja az antibakteriális hatást, felszívódást, kiürülést, stb., ezért szinte mindegyik forgalomban levő antibiotikum félszintetikus származék. Egy-egy jellemző példa alább látható:

Természetesen sok módosított vázú totálszintetikus származék is létezik:

A β-laktám antibiotikumok a baktériumok sejtfalának bioszintézisét gátolják. Egy új és fontos családja ezeknek a vegyületeknek az ú.n. β-laktamáz enzimgátlók. A bakteriális β-laktamáz enzimek ugyanis ezeket az antibiotikumokat a β-laktám gyűrű felnyitásával hatástalanítják. A β-laktamáz enzimgátlók önmagukban rossz antibiotikumok, viszont megvédik az igazi antibiotikumot a hatástalanítástól. Ezért kombinációban alkalmazzák őket, pl. az amoxicillint a β-laktamázgátló klavulánsavval együttesen Augmentin néven:

Több egyéb antibiotikum családtól eltérőleg, a β-laktám antibiotikumok karrierje a 40-es évek óta töretlen. Ennek oka egyrészt, hogy a kémiai szerkezet módosításával sikerült mind hatásosabb, szélesebb spektrumú, a rezisztens törzsek ellen is ható új származékokat készíteni, másrészt ezeknek az antibiotikumoknak gyakorlatilag nincs toxikus hatása.